有机硅消泡剂在医药工业中的应用

性能优良的医药原辅料被广泛应用在药物的研究和生产中，给医药工业带来勃勃生机，提高了药品的质量，促进了医疗诊查的进步。

有机硅原辅料具有独特的物化性能、优异的生物相容性及生理惰性，已逐步应用于我国医药工业的各个领域，如有机硅高分子、二甲（基）硅油、聚醚改性硅油、西甲硅油等在药物制剂配方组成及生产、医疗检验等领域作为润滑、乳化、消泡、赋形剂等功能得到广泛应用。

有机硅消泡剂具有较低表面张力、生理惰性和优异的消泡抑泡性能，是医药工业用作消泡功效的原辅料。早在 20 世纪70 年代，我国晨光化工研究院联合重庆制药七厂等单位，已研制出肺水肿治有机硅消泡剂，批量使用于高原地区肺水肿治疗，效果显著。近年来，有机硅消泡剂已在肺水肿气雾剂、胃肠道药物、胃肠道检查及润滑、抗生素发酵生产等领域得到广泛应用，我国目前正在推动药用辅料创新应用，也进一步带动了有机硅消泡剂的研究与应用拓展。

1、    有机硅消泡剂特性及安全评价

  有机硅消泡剂主要包括二甲（基）硅油、西甲硅油、聚醚硅油等，典型品种是西甲硅油及其乳液。西甲硅油是国际医药领域主要认可的消泡剂，美、英药典均有收载，英文名称是 Simethicone或 Simeticone，作为药用辅料类别中的消泡剂或抗酸剂，应用于胃肠道药物配方。 西甲硅油主要由二甲硅油与少量二氧化硅复合而成，结构式如图1所示。

CAS号8050-81-5，它具有比二甲硅油更显著的消泡/抑泡性能，在药物制剂或制剂工艺中用于消泡剂、片剂稀释剂和防水剂，作为原辅料用于消泡，使用量为 10～50ppm 即有显著效果。西甲硅油在我国药典仍未收载。

有机硅消泡剂西甲硅油具有良好的药用安全性，作为赋形剂使用于食品、口服以及局部用药制剂中，被认为是相对无毒，无刺激性，已在国外广泛应用于胃肠道药物配方当中，口服给药后，不被吸收，经过肠道转运后又以原药排出，安全而有效。在治疗上，用作抗胃肠胀气药其口服剂量为 125～250mg，一天3次或4次；20～40mg 剂量可用来缓解婴儿腹痛；LD50（狗,IV）为0.9g/kg。

2、有机硅消泡剂消泡机理

消泡剂的作用机理普遍认为是低表面张力的消泡剂进入了双份子定向气泡膜的局部，破坏了定向气泡膜的力学平衡，而导致破泡（或抑泡）。或者说消泡过程分为3步，首先是低表面张力的消泡剂粒子渗入气泡液膜内；其次是消泡剂膜进一步向气泡液膜扩展并变薄；最后消泡剂膜被拉破，导致气泡破裂，过程如图 2所示。

因此，适合作消泡剂的材料应兼备3个条件：

（1）不溶于气泡液；

（2） 表面张力比气泡液低；

（3） 能在气泡液中迅速分散。

二甲硅油（聚二甲基硅氧烷）的表面张力为 20～21m N/m，比水（表面张力 76m N/m）和一般起泡液的表面张力低得多，而且不溶于水，所以二甲硅油可作为消泡剂实际应用。